МЕГЛЮМІН ТА ЙОГО СОЛІ: ВЛАСТИВОСТІ ТА ПЕРСПЕКТИВИ ВИКОРИСТАННЯ У ФАРМАЦІЇ

Автор(и)

  • T. A. Palchevska Київський національний університет технологій та дизайну https://orcid.org/0000-0002-7101-4317
  • O. O. Saliy Київський національний університет технологій та дизайну https://orcid.org/0000-0001-7103-2083
  • O. P. Baula Київський національний університет технологій та дизайну https://orcid.org/0000-0003-4305-6517
  • K. V. Palchevskyi Національна академія Служби безпеки України, Навчально-науковий інститут перепідготовки та підвищення кваліфікації Служби безпеки України https://orcid.org/0000-0002-0410-1816

DOI:

https://doi.org/10.11603/2312-0967.2020.2.11194

Ключові слова:

меглюмінвмісні лікарські засоби, біофармацевтичні фактори, розчинність, біодоступність

Анотація

Мета роботи. Провести аналіз даних щодо фізико-хімічних і біофармацевтичних властивостей меглюміну (МГА), узагальнити та систематизувати дані щодо його функціонального призначення при розробці лікарських засобів із заданими фармако-технологічними параметрами.

Матеріали і методи. Використано методи системного підходу, бібліографічного, інформаційного пошуку, аналізу, порівняння та узагальнення.

Результати й обговорення. Проведено аналіз і узагальнення даних літератури щодо  фізико-хімічних та біофармацевтичних  властивостей. МГА  та його солей. Завдяки характерним особливостям молекулярної структури – наявність  п'яти гідроксильних груп і вторинної аміногрупи,  МГА проявляє солеутворюючі, солюбілізуючі та стабілізуючі властивості. Біофармацевтичні ефекти МГА зумовлені здатністю формувати стійкі комплекси аміноспирту з білками клітинних мембран, що дозволяє послаблювати вплив осмотичного шоку на клітину, знижувати токсичність лікарських засобів. Літературні дані свідчать про утворення потрійних комплексів МГА із сульфамеразином та циклодестринами, що сприяє підвищенню розчинення лікарських засобів та вивільненню активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) з ліпосомних композицій. Фармакокінетичні  параметри солей МГА з мало розчинними АФІ, такими як: акридиноцтова, альфа-ліпоєва, енолієва, гадотерова  кислоти та їхніми похідними, доводять переваги меглюмінвмісних сполук, які спричиняють підвищення  розчинності та біодоступності АФІ. Особливої актуальності набуває використання МГА для моделювання необхідних фармако-технологічних показників твердих лікарських форм, що мають фіксовані комбінації АФІ з різними показниками розчинності.

Висновки. Узагальнення  даних літератури свідчить про те, що МГА має фізико-хімічні та біофармацевтичні властивості, які відкривають перспективи застосування цієї сполуки для розробки лікарських засобів із заданими фармако-технологічними характеристиками.

 

Біографії авторів

T. A. Palchevska, Київський національний університет технологій та дизайну

канд. хім. н., доцент кафедри промислової фармації

O. O. Saliy, Київський національний університет технологій та дизайну

канд. фармац. наук доцент кафедри промислової фармації

O. P. Baula, Київський національний університет технологій та дизайну

канд. хім. наук, доцент кафедри промислової фармації

K. V. Palchevskyi, Національна академія Служби безпеки України, Навчально-науковий інститут перепідготовки та підвищення кваліфікації Служби безпеки України

старший викладач спеціальної кафедри

Посилання

Chernykh VP. (Ed.). Pharmaceutical encyclopedia. [Фармацевтична енциклопедія]. National University of Pharmacy. Kyiv: Morion; 2010. Ukrainian.

Abrantes CG, Duarte D, Reis CP. An overview of pharmaceutical excipients: Safe or not safe? Journal of Pharmaceutical Sciences, 2016;105(7): 2019-26. ISSN 0022-3549. doi:10.1016/j.xphs. 2016.03.019.

Alvarez-Lorenzo C, Concheiro A. (2006) Molecularly imprinted materials as advanced excipients for drug delivery systems. Biotechnology Annual Review.12: 225-68. DOI:10.1016/S1387-2656(06)12007-4.

Pertsev IM, Dmytriievskyi DI, Rybachuk VD, Khomenko VM, Hudzenko OP, Kotenko OM, Maslii YuS. Excipients in drug technology: effects on technological, consumer, economic characteristics and therapeutic efficacy [Допоміжні речовини в технології ліків: вплив на технологічні, споживчі, економічні характеристики і терапевтичну ефективніcть] Kharkiv: Zoloti storinky, 2010. Ukrainian.

Kovalenko AL, Shyharova LV, Alekseeva LE. Fyzyko–khymycheskye y farmakolohycheskye svoistva N–metylhliukamyna y eho prymenenye v farmatsevtycheskoi tekhnolohyy. Farmatsiya. 2000;1: 45-7. Russian.

Bіlousov VM, Palchevskaia TA, Ziuzia LA, Yurev VYa, Bohdan VD, inventors; L. V. Pisarzhevsky Institute of Physical Chemistry of National Academy of Sciences of Ukraine. Catalyst for obtaining n – methylglucamine: 1286 (Patent). 1993 Ukrainian.

State Register of Medicines of Ukraine [Державний реєстр лікарських засобів України]. Available at: http://www.drlz.kiev.ua/ Ukrainian.

Paulekuhn GS, Dressman JB, Saal C. Trends in active pharmaceutical ingredient salt selection based on analysis of the Orange Book database. Journal of Medicinal Chemistry. 2007; 50(26): 6665-72 DOI: 10.1021/jm701032y PMID: 18052022.https://europepmc.org/article/med/18052022

Kovalenko AL. (2005). Pharmacological activity of the original drugs based on 1-deoxy-1 (N-methylamino) -D-glucitol. Doctor’s thesis. St-Petersburg. Institute of Toxicology, scientific and technological pharmaceutical company Polisan. Research Institute of Epidemiology and Microbiology named after N.F. Gamalei RAMS. Russian

Handbook of Pharmaceutical Excipients . Edited by Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME. Sixth edition. Pharmaceutical Press and American Pharmacists Association, 2009.

Palchevska TA, Baula OP, Salii OO, Bessarabov VI, Tarasenko HV, Kuryshko HH. [Marketing research on the assortment of contrating drugs repreazedtovary on the pharmaceutical market of Ukraine]. Farm. chasop. 2020;1: 66-74. DOI:10.11603/2312-0967.2020.1.10980. Ukrainian.

Non-tissue Specific Extracellular MRI Contrast Media. In: Thomsen H.S. (Ed). Contrast Media. Medical Radiology (Diagnostic Imaging). Springer, Berlin, Heidelberg. 2006. DOI:10.1007/3-540-27742-0_16.

Ysakov VA, Ysakov DV. [Cycloferon: mechanisms of action and new prospects for use in clinical practice] . Klin. med. 2015; 93(9): 46-51. Russian

Plotnikova MA, Klotchenko SA, Kiselev AA, Gorshkov AN, Shurygina A-PS, Vasilyev KA, Uciechowska-Kaczmarzyk U, Samsonov SA, Kovalenko AL & Vasin AV [Meglumine acridone acetate, the ionic salt of CMA and N-methylglucamine, induces apoptosis in human PBMCs via the mitochondrial pathway]. Sci Rep. 2019;9. 18240. DOI:10.1038/s41598-019-54208-9. Russian

Almakaieva LH, Naumenok LH, Biehunova NV. [Development of the formulation of drug for paranteral use based on thioctic acid] Farmatsevtychnyi zhurnal. 2011; 4: 67-72. Retrieved from: http://nbuv.gov.ua/UJRN/pharmazh_2011_4_14. pdf Ukrainian.

Zhebrovska FI, Borshchevska MI, Borshchevskyi HI, Kostiuk HV, inventors; PJSC Farmak. The method of obtaining an injectable form of the drug based on alpha-lipoic acid. UA 96239 С2 (pat.) 2011. Ukrainian.

Chernykh VP, Zahaiko AL, Kotvitska AA, Danylchenko SYu, Vedernikova IO Promising scientific developments of the National University of Pharmacy. Medicines: A handbook. [Перспективні наукові розробки Національного фармацевтичного університету. Лікарські засоби: довідник] Chernykh VP (Ed.). Kh.: NFaU; 2015. Ukrainian.

Almakaieva LH, Naumenok LH, Biehunova NV, Dolia VH, Almakaiev MS. [Development of the composition of the drug based on meloxicam] Visnyk farmatsii. 2013;3: 31-5. Available at: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2013_3_12. pdf. Ukrainian.

Dobrelia NV, Hula NS, Bohatyrova OV, Khromov OS.

[Liposomes: not only "lipo-"]. Farmakolohiia ta likarska toksykolohiia. 2017;3(54): 16-31. Ukrainian.

Aloisio C, Antimisiaris SG, Longhi MR. Liposomes containing cyclodextrins or meglumine to solubilize and improve the bioavailability of poorly soluble drugs. Journal of Molecular Liquids. 2017; 229:106-13. ISSN 0167-7322. DOI:10.1016/j.molliq.2016.12.035.

Aloisio C, De Oliveirа AG, Longhi M. Solubility and release modulation effect of sulfamerazine ternary complexes with cyclodextrins and meglumine. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2014; 100: 64-73. DOI: 10.1016/j.jpba.2014.07.008

Hazhir N, Kiani F, Tahermansouri H, Ghorbani A, Saraei H, Koohyar F. Prediction of thermodynamic and structural properties of sulfamerazine and sulfamethazine in water using DFT and ab initio methods. J Mex Chem Soc. 2018;62(1): 1-13. Sociedad Química de México ISSN-e 2594 – 0317 ISSN 1870 - 249X DOI:10.29356/jmcs.v62i1.575

Manabu N, Toshimitsu O, Sawada T, Kenzo T, inventors; Boringer Ingelheim International Gmbh. Pharmaceutical formulation comprising telmisartan, process for preparing thereof (variants), bilayer pharmaceutical tablet and process for preparing thereof UA 81781 С2 (pat.) 2008. Ukrainian.

Kalepu S, Nekkanti V. Insoluble drug delivery strategies: review of recent advances and business prospects. Acta Pharm Sin B. 2015;5(5): 442‐53. DOI:10.1016/j.apsb.2015.07.003.

Podzolkov VI, Tarzimanova AI. [Telmisartan in the treatment of arterial hypertension. Case study]. Ratsionalnaya farmakoterapiya v kardiologii. 2012;8(2): 201-4. Russian

LY Chkhol Voo, MIuN Chaikhiuk, KKhYM Chu Von, NAM Kkhiun Van. Inventors; Boriun Farmasiutykal Ko., LTD. Pharmaceutical combination drug. No. 217.015.F86F (Patent). Korea; 2017. Retrieved from: https://edrid.ru/rid/217.015.f86f.html

##submission.downloads##

Опубліковано

2020-06-17

Як цитувати

Palchevska, T. A., Saliy, O. O., Baula, O. P., & Palchevskyi, K. V. (2020). МЕГЛЮМІН ТА ЙОГО СОЛІ: ВЛАСТИВОСТІ ТА ПЕРСПЕКТИВИ ВИКОРИСТАННЯ У ФАРМАЦІЇ. Фармацевтичний часопис, (2), 92–100. https://doi.org/10.11603/2312-0967.2020.2.11194

Номер

Розділ

ОГЛЯДИ