СИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ НОВИХ НЕКОНДЕНСОВАНИХ ПОХІДНИХ ПІРАЗОЛІНУ З 1,2,4-ТРІАЗОЛЬНИМ ТА БЕНЗАЗОЛЬНИМИ ФРАГМЕНТАМИ В МОЛЕКУЛАХ

Authors

  • Д. Я. Гаврилюк
  • Л. М. Мосула
  • О. В. Вознюк
  • Р. Б. Лесик

DOI:

https://doi.org/10.11603/2312-0967.2012.4.2512

Abstract

На основі реакцій S-алкілювання здійснено синтез нових похідних піразоліну з 1,2,4-тріазольним та бензазольними фрагментами в молекулах. Структура синтезованих сполук підтверджена методом ПМР спектроскопії. Для чотирьох синтезованих сполук здійснено прескринінг протипухлинної активності in vitro, за результатами якого сполуки За та Зс відібрано для детальних досліджень. Встановлено високу селективність дії досліджуваних сполук щодо окремих ліній ракових клітин, зокрема обидві речовини характеризуються найнижчими показниками ефективної концентрації на лінії меланоми MDA-MB-435. Здійснено COMPARE аналіз, результати якого не дозволяють однозначно передбачити механізм цитотоксичності тестованих сполук, що, ймовірно, свідчить про новий механізм реалізації антинеопластичної дії.

Published

2014-03-13

How to Cite

Гаврилюк, Д. Я., Мосула, Л. М., Вознюк, О. В., & Лесик, Р. Б. (2014). СИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ НОВИХ НЕКОНДЕНСОВАНИХ ПОХІДНИХ ПІРАЗОЛІНУ З 1,2,4-ТРІАЗОЛЬНИМ ТА БЕНЗАЗОЛЬНИМИ ФРАГМЕНТАМИ В МОЛЕКУЛАХ. Pharmaceutical Review Farmacevtičnij časopis, (4). https://doi.org/10.11603/2312-0967.2012.4.2512

Issue

Section

Synthesis of biologically active compounds