СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ БІОЛОГІЧНОЇ АКТИВНОСТІ 5-ІНДОЛІДЕНРОДАНІНІВ

Автор(и)

  • O.-M. V. Fedusevych Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
  • A. V. Lozynskyi Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького https://orcid.org/0000-0001-7151-2159
  • Y. T. Konechnyi Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького https://orcid.org/0000-0003-4789-1675
  • I. M. Yushyn Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
  • I. I. Ivasechko Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
  • O. M. Roman Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
  • I. R. Tymechko Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
  • R. B. Lesyk Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького https://orcid.org/0000-0002-3322-0080

DOI:

https://doi.org/10.11603/2312-0967.2024.4.15010

Ключові слова:

індол, тіазолідинони, протимікробна активність, цитотоксичність

Анотація

Мета - здійснити синтез 5-іноліденроданінів та дослідити їх протипухлинну активність та цитотоксичність.

Матеріали і методи. Протягом дослідження використали методи органічного синтезу, виконали фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук. Протимікробну активність було проведено методом дифузї в агар. Оцінку цитотоксичності  проведено на основі даних MTT аналізу.

Результати й обговорення. У результаті скринінгу протимікробної активності було ідентифіковано сполуки із помітним впливом на грампозитивні штами мікроорганізмів, зокрема стафілококи, які утворюють біоплівки (МІК 0,93 mM). Досліджувані сполуки володіли низькою цитотоксичністю на пухлинні та нормальні та псевдонормальні клітинні лінії.

Висновки. Результати свідчать про наявність помітної протимікробної активності похідних роданіну з індольним фрагментом у молекулах, що обґрунтовує перспективу поглибленого дослідження даного класу сполук.

Біографії авторів

O.-M. V. Fedusevych, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

аспірант кафедри  фармацевтичної, органічної і біоорганічної хімії

A. V. Lozynskyi, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

д. фармац. наук, професор кафедри фармацевтичної, органічної і біоорганічної хімії

Y. T. Konechnyi, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

д. філософії, доцент, Центр молекулярного дизайну

I. M. Yushyn, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

д. філософії, доцент, Центр молекулярного дизайну

I. I. Ivasechko, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

д. філософії, м.н.с., Центр молекулярного дизайну

O. M. Roman, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

к. фарм.н., доцент, Центр молекулярного дизайну

I. R. Tymechko, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

д-р екон. н., старший науковий співробітник, центр молекулярного дизайну

R. B. Lesyk, Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького

д. фармац. наук, завідувач кафедри фармацевтичної, органічної і біоорганічної хімії, керівник Центру молекулярного дизайну

Посилання

Lesyk RB, Zimenkovsky BS. 4-Thiazolidones: centenarian history, current status and perspectives for modern organic and medicinal chemistry. Current Organic Chemistry. 2004;8(16):1547-77. DOI:10.2174/1385272043369773 DOI: https://doi.org/10.2174/1385272043369773

Tomašić T, Peterlin Mašič L. Rhodanine as a scaffold in drug discovery: a critical review of its biological activities and mechanisms of target modulation. Expert opinion on drug discovery. 2012;7(7):549-60. DOI:10.1517/17460441.2012.688743 DOI: https://doi.org/10.1517/17460441.2012.688743

Kumari A, Singh RK. Medicinal chemistry of indole derivatives: Current to future therapeutic prospectives. Bioorganic chemistry. 2019;89:103021. DOI:10.1016/j.bioorg.2019.103021 DOI: https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103021

Balouiri M, Sadiki M, Ibnsouda SK. Methods for in vitro evaluating antimicrobial activity: A review. Journal of pharmaceutical analysis. 2016;6(2):71-9. DOI:10.1016/j.jpha.2015.11.005 DOI: https://doi.org/10.1016/j.jpha.2015.11.005

Konechnyi Y, Lozynskyi A, Ivasechko I, Dumych T, Paryzhak S, Hrushka O, Partyka U, Pasichnyuk I, Khylyuk D, Lesyk R. 3-[5-(1H-Indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl]-propionic Acid as a Potential Polypharmacological Agent. Scientia Pharmaceutica. 2023;91(1):13. DOI:10.3390/scipharm91010013 DOI: https://doi.org/10.3390/scipharm91010013

Konechnyi YT, Lozynskyi AV, Horishny VY, Konechna RT, Vynnytska RB, Korniychuk OP, Lesyk RB. Synthesis of indoline-thiazolidinone hybrids with antibacterial and antifungal activities. Biopolymers and Cell. 2020;36(5):381-91. DOI:10.7124/bc.000A3A DOI: https://doi.org/10.7124/bc.000A3A

Holota S, Kryshchyshyn A, Derkach H, Trufin Y, Demchuk I, Gzella A, Grellier P, Lesyk R. Synthesis of 5-enamine-4-thiazolidinone derivatives with trypanocidal and anticancer activity. Bioorganic chemistry. 2019;86:126-36. DOI:10.1016/j.bioorg.2019.01.045 DOI: https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.01.045

##submission.downloads##

Опубліковано

2024-12-30

Як цитувати

Fedusevych, O.-M. V., Lozynskyi, A. V., Konechnyi, Y. T., Yushyn, I. M., Ivasechko, I. I., Roman, O. M., … Lesyk, R. B. (2024). СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ БІОЛОГІЧНОЇ АКТИВНОСТІ 5-ІНДОЛІДЕНРОДАНІНІВ. Фармацевтичний часопис, (4), 18–24. https://doi.org/10.11603/2312-0967.2024.4.15010

Номер

Розділ

СИНТЕЗ БІОЛОГІЧНО АКТИВНИХ СПОЛУК