СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ БІОЛОГІЧНОЇ АКТИВНОСТІ 5-ІНДОЛІДЕНРОДАНІНІВ
DOI:
https://doi.org/10.11603/2312-0967.2024.4.15010Ключові слова:
індол, тіазолідинони, протимікробна активність, цитотоксичністьАнотація
Мета - здійснити синтез 5-іноліденроданінів та дослідити їх протипухлинну активність та цитотоксичність.
Матеріали і методи. Протягом дослідження використали методи органічного синтезу, виконали фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук. Протимікробну активність було проведено методом дифузї в агар. Оцінку цитотоксичності проведено на основі даних MTT аналізу.
Результати й обговорення. У результаті скринінгу протимікробної активності було ідентифіковано сполуки із помітним впливом на грампозитивні штами мікроорганізмів, зокрема стафілококи, які утворюють біоплівки (МІК 0,93 mM). Досліджувані сполуки володіли низькою цитотоксичністю на пухлинні та нормальні та псевдонормальні клітинні лінії.
Висновки. Результати свідчать про наявність помітної протимікробної активності похідних роданіну з індольним фрагментом у молекулах, що обґрунтовує перспективу поглибленого дослідження даного класу сполук.
Посилання
Lesyk RB, Zimenkovsky BS. 4-Thiazolidones: centenarian history, current status and perspectives for modern organic and medicinal chemistry. Current Organic Chemistry. 2004;8(16):1547-77. DOI:10.2174/1385272043369773 DOI: https://doi.org/10.2174/1385272043369773
Tomašić T, Peterlin Mašič L. Rhodanine as a scaffold in drug discovery: a critical review of its biological activities and mechanisms of target modulation. Expert opinion on drug discovery. 2012;7(7):549-60. DOI:10.1517/17460441.2012.688743 DOI: https://doi.org/10.1517/17460441.2012.688743
Kumari A, Singh RK. Medicinal chemistry of indole derivatives: Current to future therapeutic prospectives. Bioorganic chemistry. 2019;89:103021. DOI:10.1016/j.bioorg.2019.103021 DOI: https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.103021
Balouiri M, Sadiki M, Ibnsouda SK. Methods for in vitro evaluating antimicrobial activity: A review. Journal of pharmaceutical analysis. 2016;6(2):71-9. DOI:10.1016/j.jpha.2015.11.005 DOI: https://doi.org/10.1016/j.jpha.2015.11.005
Konechnyi Y, Lozynskyi A, Ivasechko I, Dumych T, Paryzhak S, Hrushka O, Partyka U, Pasichnyuk I, Khylyuk D, Lesyk R. 3-[5-(1H-Indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl]-propionic Acid as a Potential Polypharmacological Agent. Scientia Pharmaceutica. 2023;91(1):13. DOI:10.3390/scipharm91010013 DOI: https://doi.org/10.3390/scipharm91010013
Konechnyi YT, Lozynskyi AV, Horishny VY, Konechna RT, Vynnytska RB, Korniychuk OP, Lesyk RB. Synthesis of indoline-thiazolidinone hybrids with antibacterial and antifungal activities. Biopolymers and Cell. 2020;36(5):381-91. DOI:10.7124/bc.000A3A DOI: https://doi.org/10.7124/bc.000A3A
Holota S, Kryshchyshyn A, Derkach H, Trufin Y, Demchuk I, Gzella A, Grellier P, Lesyk R. Synthesis of 5-enamine-4-thiazolidinone derivatives with trypanocidal and anticancer activity. Bioorganic chemistry. 2019;86:126-36. DOI:10.1016/j.bioorg.2019.01.045 DOI: https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2019.01.045
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Авторське право (c) 2024 Фармацевтичний часопис

Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License.
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:
- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі
.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).