ПОРІВНЯЛЬНІ ДОСЛІДЖЕННЯ ДЕЯКИХ МАРОК ЛАКТОЗИ ЯК НАПОВНЮВАЧІВ ДЛЯ ПРЯМОГО ПРЕСУВАННЯ ТАБЛЕТОК
DOI:
https://doi.org/10.11603/2312-0967.2021.2.12056Ключові слова:
таблетки, пряме пресування, лактоза, MicroceLac 100, Ludipress, Cellactose 80, Pharmatose DCL-21Анотація
Мета роботи. Вивчення впливу різних кількостей деяких марок лактози на зміну технологічних параметрів модельних таблеток, отриманих прямим пресуванням.
Матеріали і методи. В роботі використовували лактози моногідрат 200/25, MicroceLac® 100, Ludipress®, Cellactose® 80, Pharmatose® DCL-21. Як модельні об’єкти-речовини використовували кислоту ацетилсаліцилову і метформіну гідрохлорид. Маси для таблетування оцінювали за показниками насипної густини, густини після усадки, плинності, коефіцієнтом Гауснера. Таблетки отримували методом прямого пресування на лабораторному таблетпресі та контролювали їх фармако-технологічні властивості.
Результати й обговорення. Досліджено вплив різних кількостей лактози моногідрату 200/25, MicroceLac® 100, Ludipress®, Cellactose® 80, Pharmatose® DCL-21 на зміну технологічних показників маси для таблетування з кислотою ацетилсаліциловою. Найкращу сипучість та значення коефіцієнта Гауснера мають ті маси, які містили Ludipress у кількості 12 %, Cellactose 80 у кількості 8 або 10%, Pharmatose DCL-21 у кількості 8%. Стійкість таблеток до роздавлювання та стираність покращувало введення Pharmatose® DCL-21 або MicroceLac® 100. Використання будь-якого типу лактози забезпечувало швидке розпадання таблеток кислоти ацетилсаліцилової.
Порошок метформіну гідрохлориду характеризується фізико-технологічними показниками, що унеможливлюють його пряме пресування без допоміжних речовин. Кращі значення стійкості таблеток до роздавлювання і стираність таблеток отримано при введенні у їх склад 10 % Cellactose® 80 або 8 % MicroceLac®100.
Висновки. Досліджено вплив різних кількостей лактози моногідрату 200/25, MicroceLac® 100, Ludipress®, Cellactose® 80, Pharmatose® DCL-21 на зміну технологічних показників таблеток кислоти ацетилсаліцилової, а також метформіну гідрохлориду, отриманих прямим пресуванням. Покращення технологічних параметрів маси для таблетування та таблеток із кислотою ацетилсаліциловою, можна досягти при використанні Ludipress у кількості 12 % від маси таблетки, Cellactose 80 у кількості 10%, Pharmatose DCL-21 у кількості 8 %. Таблетки метформіну з бажаними значеннями стійкості до роздавлювання і стираності отримано при введенні у їх склад 10 % Cellactose® 80 або 8 % MicroceLac®100.
Посилання
Lukashiv OI, Demchuk MB, Huryeyeva CM, Hroshovyi TA. [Research of the range of excipients used in medicines registered in Ukraine]. Farmacevt chasop. 2013;3:50-4. Ukrainian.
Mangal S, Meiser F, Morton D, Larson I. Particle engineering of excipients for direct compression: understanding the role of material properties. Curr Pharm Des. 2015;21(40):5877-89.
Ren G, Clancy C, Tamer TM, Schaller B, Walker GM, Collins MN. Cinnamyl O-Amine Functionalized Chitosan as a New Excipient in Direct Compressed Tablets with Improved Drug Delivery. Int J Biol Macromol. 2019;141:936-46.
Sanchez-Ballester NM, Bataille B. Benabbas R, Alonso B, Soulairol, I. Development of Alginate Esters as Novel Multifunctional Excipients for Direct Compression. Carbohydr Polym. 2020;240: 116280
Neveu A, Janssen P, Lumay G. The flowability of lactose powders to optimise tableting processes. On drug delivery. 2020;109: 58-62.
Hebbink GA, Dickhoff BH. Application of lactose in the pharmaceutical industry. Lactose. Elsevier: Academic Press; 2019:175-229.
Lute SV, Dhenge RM, Salman AD. Twin Screw granulation: Effects of properties of primary powders. Pharmaceutics. 2018; 10(2): 68.
Grote S, Kleinebudde P. A comparative study of the influence of alpha-lactose monohydrate particle morphology on granule and tablet properties after roll compaction/dry granulation. Pharmaceutical development and technology. 2019;24(3): 314-22.
Fara DA. A comparison of industrial lactose obtained by roller compaction with spray dried lactose and α-lactose monohydrate using compression analysis techniques. JEFC. 2019;10(2): 41-54.
Huang W, Shi Y, Wang C, Yu K, Sun F, Li Y. Using spray-dried lactose monohydrate in wet granulation method for a low-dose oral formulation of a paliperidone derivative. Powder Technol. 2013; 246:379–94.
Keleb EI, Vermeire A, Vervaet C, Remon, JP. Single-step granulation/tabletting of different grades of lactose: A comparison with high shear granulation and compression. Eur J Pharm Biopharm. 2004; 58: 77-82.
Akin-Ajani OD, Odeku OA, Olumakinde-Oni O. Evaluation of the mechanical and release properties of lactose and microcrystalline cellulose and their binary mixtures as directly compressible excipients in paracetamol tablets. JEFC. 2020; 11(2): 42-52.
Meggle Excipients & Technology, Technical Brochure MicroceLac®100. [Electronic resource]. Available from: https://www.meggle-pharma.com/en/lactose/13-microcelac-100.html.
Mustarichie R, Gozali D, Priambodo D. Dissolution profile of Ambroxol HCL tablet with additional variations of Ludipress® and lactose using the direct press method. International Journal of Applied Pharmaceutics. 2020;12(3):62-6.
Basf Chemical Company Ludipress® Brochure. [Electronic resource]. Available from: https://pharmaceutical.basf.com/global/en/drug-formulation/products/ludipress.html
Benabbas R, Sanchez-Ballester NM, Aubert A, Sharkawi T, Bataille B, Soulairol I. Performance Evaluation of a Novel Biosourced Co-Processed Excipient in Direct Compression and Drug Release. Polymers. 2012;13(6): 988.
Meggle Excipients & Technology, Technical Brochure Cellactose® 80. [Electronic resource]. Available from: https://www.meggle-pharma.com/en/lactose/12-cellactose-80.html
DMV excipient guide 3.2.1. [Electronic resource]. Available from: http://www.phexcom.cn/UploadFiles/20130217102234_5017.pdf
Ilić I, Kása JrP, Dreu R, Pintye-Hódi K, Srčič S. The compressibility and compactibility of different types of lactose. Drug development and industrial pharmacy. 2009;35(10): 1271-80.
The State Pharmacopoeia of Ukraine: 1 vol. Kharkiv: Ukrainian Scientific Pharmacopoeia Center of Quality of Medicinal Products. Ed.2. Vol.1 [State Pharmacopoeia of Ukraine: in 3 volumes / State Enterprise "Ukrainian Scientific Pharmacopoeial Center for Quality of Medicines"2nd type. ]: Kharkiv: Ukrainian Scientific Pharmacopoeia Center of Quality of Medicinal Products; 2015. Ukrainian.
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Авторське право (c) 2021 Фармацевтичний часопис
Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License.
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:
- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі
. - Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).
