СИНТЕЗ ТА ВИВЧЕННЯ БІОЛОГІЧНОЇ АКТИВНОСТІ ПОЛІЦИКЛІЧНИХ 1-ТІОКСО-9,10a-ДИГІДРОПІРОЛО[3,4-b]КАРБАЗОЛ-3,10-ДІОНІВ - Kryshchyshyn-Dylevych , A. P. (Фармацевтичний часопис, 2021)
Мета роботи. Дизайн та синтез нових конденсованих молекул на основі індольного та тіогідантоїнового (2-тіоксоімідазолідин-4-онового) циклів як потенційних «лікоподібних сполук». Дослідження їхньої протипухлинної активності. Матеріали і методи. Органічний синтез, спектроскопія ЯМР, фармакологічний скринінг. Результати й обговорення. Взаємодією 3-(4-оксо-2-тіоксотіазолідин-5-іліденметилен)-1H-індол-карбонових кислот із тіогідантоїном у середовищі ацетатної кислоти при нагріванні одержано конденсовані тетрациклічні 1-тіоксо-9,10a-дигідропіроло[3,4-b]карбазол-3,10-діони. У реакції метил-3-форміліндолін-2-карбоксилату із 2-тіогідантоїном утворюється метиловий естер 5-флюоро-3-(4-оксо-2-тіоксоімідазолідин-5-іліденметил)-1H-індол-2-карбонової кислоти. Антипроліферативну активність синтезованих сполук вивчали у концентрації 10-5 М на панелі ракових клітин. Висновки. Опрацьовано ефективний метод синтезу 1-тіоксо-9,10a-дигідропіроло[3,4-b]карбазол-3,10-діонів. Встановлено помірний ефект синтезованих сполук щодо лінії раку нирок UO-31.