СИНТЕЗ ПОХІДНИХ 6-АРИЛ/ГЕТЕРИЛТРИАЗОЛО[3,4-b][1,3,4]ТІАДІАЗОЛІВ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ЇХ ПРОТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ - Myrko, I. I. (Фармацевтичний часопис, 2024)
Мета роботи. Синтез нових 6-арил/гетерилтриазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів та дослідження їх антибактеріальної та протигрибкової активності. Матеріали і методи. Органічний синтез, елементний аналіз, 1Н ЯМР спектроскопія, фармакологічний скринінг, докінг. Результати й обговорення. Здійснено синтез похідних 6-феніл/піридил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолу. Досліджено їх протимікробну активність. Встановлено, що 3-(4-хлоробензил)-6-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол 2 володіє високою антибактеріальною активністю по відношенню до S. aureus ATCC 43300, а 3-(4-хлор/метоксибензил)-6-піридин-3-іл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазоли 3, 4a, b ефективно інгібують ріст штаму грибків C. Neoformans ATCC 208821. Використовуючи докінгові дослідження сполук, що проявили протигрибкову активність, визначено величину енергії зв’язування, конформаційне розташування лігандів в активному центрі ланостерол 14α-деметилази, а також природу амінокислотних залишків і тип взаємодії, який реалізується. Висновки. Розроблено метод синтезу похідних 6-феніл/піридил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолу. Ідентифіковано сполуки, що володіють високою протимікробною активністю по відношенню до штамів S. aureus ATCC 43300 та C. Neoformans ATCC 208821.